炮制对药物理化性质的影响

药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药的化学成分组成相当复杂，可以认为中药的作用是综合性的，有协同作用，也有对抗作用。中药炮制后，由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理，无疑使中药的化学成分发生一些列的变化，有的可能是量变，也可能是质变。一些成分含量增加了，另一些成分减少了或消失了，或者产生新的化合物。因此，研究中药炮制前后理化性质的变化，对探讨中药炮制作用和原理具有重要意义。但由于多数中药的有效成分至今还不甚明了，有关这方面的工作开展不久，积累资料不多，因此，还不可能全面深刻地论述这以问题。炮制对主要活性成分的影响，大体有以下几方面： 

一、炮制对含生物碱类药物的影响

生物碱是一类含氮的有机化合物，通常有似碱的性质，多数味苦，而且具有明显的生理活性。不但植物来源的中药可含有生物碱，而且动物来源的中药有的也含有生物碱（如蟾酥）。

游离生物碱一般不溶或难溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐），大多数生物碱盐类则可溶于水，难溶或不溶于有机溶媒，所以常用酒、醋等作为炮制辅料。

酒既有极性溶媒的性质，又有非极性溶媒的性质，是一个良好的溶剂。中药化学成分的提取很多用醇，而酒就具有稀醇性质的溶剂。不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物经过酒制后能提高生物碱的溶出率，从而提高药物的疗效。

醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易被水溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提高疗效。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素、延胡索素等，是具有止痛和镇静作用的生物碱，这两种生物碱以游离形式存在于植物中，难溶于水，但与醋酸结合生成醋酸盐，能溶于水，所以延胡索经醋制后，在水溶液中溶出量增加，从而增强了止痛效果。

生物碱在植物体中，也往往与植物体中的有机酸、无机酸生成复盐，如鞣酸盐、草酸盐等，他们是一种不溶于水的复盐，若加入醋酸后，可以取代上述复盐中的酸类，而形成可溶于水的醋酸盐复盐，因而增加了在水中的溶解度。

大多数生物碱不溶于水，但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，在炮制过程中如用水洗、水浸等操作时，应尽量减少与水接触，在切制这类药材时，宜采取少泡多润的原则，尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失，以免影响疗效。

各种生物碱都有不同的耐热性。高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法，改变生物碱的结构，以达到解毒、增效的目的。如乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱；士的宁在加热条件下转变为异士的宁，士的宁含氮氧化物等，保证临床用药安全有效。

有些药物，如石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中所含生物碱遇热活性降低，而所含生物碱又是有效物质，因而炮制过程中尽量减少热处理过程，以生用为宜。

二、炮制对含甙类药物的影响 

甙系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分（甙元）中的羟基（或酚基）缩合（失水）而成的环状缩醛衍生物。甙在自然界中分布极广，广泛地分布在植物体中，尤其在果实、树皮和根部最多。

甙的溶解性能，常无明显的规律，一般易溶于水或乙醇中，有些甙也易溶于氯仿和乙酸乙酯，但难溶于乙醚和苯。溶解度还受糖分子数目和甙元上极性基团的影响，若糖分子多，甙元上极性基团多，则在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度就小。

酒作为炮制常用辅料，可提高含甙药物的溶解度，而增强疗效。由于甙类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时尽量少泡多润，以免甙类物质溶于水而流失或发生水解而减少。常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各种甙，切制用水处理时要特别注意。

含甙类成分的药物往往在不同细胞中含有相应的分解酶，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解，从而使有效成分减少，影响疗效。如槐花、苦杏仁、黄芩等含甙药物，采收后长期放置，相应的酶便可分解芦丁、苦杏仁甙、黄芩甙，从而使这些药物失效。花类药物所含的花色甙也可因酶的作用而变色脱瓣，所以含甙类药物常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性，以保证药物有效物质免受酶解，保存药效。

甙类成分在酸性条件下容易水解，不但减低了甙的含量，也增加了成分的复杂性，因此，炮制时除医疗上有专门要求外，一般少用或不用醋处理。在生产过程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，促进甙的水解，应加以注意。

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