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皮肤的基本构造及药物透皮吸收途径

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1 皮肤的基本生理构造

皮肤是人体的最外层组织,直接与外界接触,对人体有重要的保护作用,能阻挡异物和各种有害因素的侵入,也阻留机体内体液和生理必须成分的损失,同时又具有汗液和皮脂的排泄作用。皮肤是由表皮、真皮和皮下脂肪组织组成。

(1)表皮由外向内表皮可分为角质层、透明层、颗粒层、棘层、基底层细胞等五层。角质层为表皮的表层,是由角质层细胞和细胞间脂质组成,前者似砖墙结构中的砖块,后者则似填充于砖块间并粘着砖块的水泥灰浆,这是有关角质层结构的最新概念。角质层细胞扁平,呈六角形.彼此交错排列,堆叠成垂直柱状。而细胞间脂质实际上是形成高度有序排列的脂质双分子层,类脂分子的亲水部分由脂肪酸、胆固醇、神经酸胺以及神经酸胺糖苷元等的亲水性基团组成。这些亲水性基团自身整齐排列成亲水性的极性头区,同时结合水分子形成水性区,而类脂分子的碳氢链形成双分子层的疏水区。所以,角质层这种特殊的砖墙结构决定了角质层是药物透皮吸收的主要屏障且其中的脂质起着主要的作用。

(2)活性表皮  表皮的其它四层(透明层、颗粒层、棘层、基底层细胞)统称为活性表皮。它持续更新形成角质层,活性表皮是活性细胞组织,细胞膜为类脂双分子层结构,胞内为亲水性蛋白质溶液,药物易于透过,活性表皮中含有酶,能降解通过皮肤的药物。基底膜是多孔的,真皮中体液和细胞成分均容易通过进入表皮,维持表皮营养。

(3)真皮和皮下组织  真皮位于表皮和皮下脂肪组织之间,主要由结缔组织构成,在电镜下呈纤维网状结构,胶原纤维和弹力纤维互相交织,纵横交错,纤维间充以无定形基质,并有皮肤附属器及神经、血管和淋巴管。真皮层一般分两部分即上部的乳头层和下部的网状层。乳头层组织疏松,胶原纤维较细,向各个方向及乳头分布,并有浅层血管网和淋巴管网及神经末梢,网状层组织紧密,胶原纤维较粗而密,绕以弹力纤维,排列与皮面平行。由于毛细血管网存在于真上部,所以药物渗透到达真皮后就很快被吸收。

(4)皮肤附属器  包括毛囊、汗腺、皮脂腺,约占皮肤面积的0.1%,皮下组织是一种脂肪组织,其厚度随部位和性别有所差异。皮下脂肪组织,具有皮肤血液循环系统、毛囊、汗腺及皮脂腺。真皮与皮下组织对药物穿透的阻力小,药物进入真皮及皮下组织易为血管及淋巴管所吸收。毛孔、汗腺和皮脂腺在大多数情况下不成为主要吸收途径,但大分子药物以及离子型药物可能经由这些途径转运。皮下脂肪组织可以作为脂溶性药物的贮库。药物从表皮转运至真皮后可以迅速向全身转移而不形成屏障.但是一些脂溶性较强的药物,亦可能在该层组织的脂质中积累。

2 药物透皮吸收的途径

药物透入皮肤的途径,目前认为可能有以下几条途径:

(l)透过完整表皮

  这是主要的透入途径,通过角质层细胞和细胞间隙穿透角质层,再经透明层、颗粒层等而到达真皮。完整表皮有一层类脂膜,对角质层的屏障功能起主要作用的是类脂。允许脂溶性不解离药物透入皮肤,一般水溶性和解离型药物较难透入。对水溶性药物需要与细胞膜蛋白质水合以后才能通过。药物在角质层的吸收主要是被动扩散过程。

(2)毛囊、汗腺、皮脂腺

一般皮肤附属器吸收面积,只占整个皮肤的0.l%-l%,所以并不是经皮吸收的主要途径,但毛囊、皮脂腺是药物透皮吸收的重要途径,药物如进入毛囊后,就可能通过毛干与毛囊壁间空隙或皮脂腺到达角质层以下的部位,再透过囊壁上皮细胞而进入真皮或皮下组织。皮脂腺分泌物是油性的,也有利于脂溶性物质的穿透。若制剂中加入表面活性剂有助于药物与毛囊紧密接触,对吸收有利。

通过汗腺,汗腺是否为药物吸收通道尚无定论,如手掌皮肤里汗腺很多,但对物质的渗透性除水以外都是比较小的。

总的来说,完整皮肤对药物的透入具有较大的阻力,例如14C标记的氢化可的松的动物实验结果,对正常皮肤只吸收用量的1~2%,而对角质层被剥离的皮肤,由于皮肤的屏障作用受到损坏,可吸收80~90%。

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