主页

快速搜索: 
您的位置: 首页 > 研究 > 中药制剂 >正文
AD

影响药物透皮吸收的因素

来源: 点击: 作者:

1 影响药物透皮吸收的生理因素

(1)皮肤的水合作用(皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力,称为水合作用。)水合使角质细胞发生膨胀和减低结构的致密程度,水合使药物的渗透变得更容易。角质层的含水量达50%药物的渗透可增加5-10倍,水合对水溶性药物的促进吸收作用较脂溶性药物显著。

(2)角质层的厚度及毛囊的疏密

人体不同部位角质层的厚度及毛囊的疏密不同。一般角质层厚、毛囊稀少的部位药物不易透入,反之则较易透入。角质层厚度的差异与年龄、性别等多种因素有关,儿童皮肤较成人易于吸收,粘膜吸收比皮肤要快得多。某些皮肤病如硬皮病、牛皮癣、老年角化病等使皮肤角质层致密,减少药物的渗透性。

(3)皮肤的完整性

完整皮肤与破损皮肤的吸收不同,破损皮肤的屏障作用受到破坏,如皮肤受到损伤、烧伤、皲裂或患湿疹、溃疡等症时,可使物质自由地进入真皮,吸收的速度和程度大大增加,往往引起疼痛、过敏及中毒等副作用,如一般溃疡皮肤对许多物质的渗透性为正常皮肤的3-5倍。皮损面积的大小也有很大影响,如大面积烧伤涂用10%盐酸甲灭脓冷霜后有发生酸中毒的危险。

(4)皮肤温度  温度升高,药物的渗透速度也升高。

2 影响药物透皮吸收的药物及剂型因素

(1)药物剂量  剂量要小、药理作用强,日剂量最好<5mg,一般日剂量 10~15mg。

(2)药物分子量的大小  分子量越大,分子体积越大,扩散系数越小,分子量>600的物质已较难通过角质层。一般要求分子量<500~1000.

(3) 溶解度与分配系数  药物的油/水分配系数是影响药物经皮吸收的主要的因素之一。脂溶性大的药物易通过角质层,药物穿过角质层后.进入活性表皮继而被吸收,因活性表皮是水性组织,脂溶性太大的药物难以分配进入活性表皮,所以药物穿过皮肤的透皮系数与油/水分配系数往往呈抛物线关系,即透皮系数开始随油/水分配系数的增大而增大,但油/水分配系数大到一定程度透皮系数反而下降。

(4)药物的解离状态  表皮内pH值4.2~5.6,真皮内pH值7.4左右,根据药物的pKa调节TTS介质的pH,使其离子型和非离子型的比例有利于提高药物渗透性。

(5) 药物的熔点  低熔点药物易于渗透通过皮肤,一般要求熔点<150~200C0。

(6)生物半衰期短 ,对皮肤无刺激,不发生过敏反应的药物。

(7)制剂组成和剂型的影响  给药系统的剂型能影响药物的释放性能,进而影响药物的透皮速率,药物释放越快,越有利于药物的透皮。一般凝胶剂、乳浊膏型储库中药物释放较快,骨架型经皮贴片中药物释放较慢。制剂的组成亦影响药物的释放性能。溶解和分散药物的介质能影响药物在贮库中热力学活性,即影响药物的溶解、释放和药物在给药系统与皮肤之间的分配;有的介质会影响皮肤的可透性,介质在穿透皮肤的过程中与皮肤相互作用.从而改变皮肤的屏障性能。制剂处方中的成分如表面活性剂、系统的PH、药物的浓度与系统的面积等都会影响药物的透皮吸收。

注意:本站内容除特别署名外均整理于网络,仅供学习和参考。站内信息不一定准确、全面或最新。网站内容不应成为诊断或治疗疾病的最终依据。我爱中药网提醒您,如有身体不适,请及时就医。
Tags:
网友评论
推荐图文信息
      热门信息
      推荐信息
      关于本站 - 联系我们 - 广告服务 - 友情链接 - 网站地图 - 版权声明 - 手机版 - 帮助