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促进药物透皮吸收的物理方法

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皮肤的角质层是药物透皮吸收的主要屏障,为了增加药物的经皮渗透以达到治疗要求,人们已经采取了许多物理和化学办法改善皮肤的渗透性,增加药物的透皮吸收。选择各种渗透促进剂改善皮肤的渗透性外,还可以采用离子导入法、电致孔法和超声波法。它们特别适用于那些采用渗透促进剂难以奏效的药物,如多肽蛋白质等大分子药物及离子型药物等。

现主要介绍离子导入法,随着生物工程技术的发展,已有一些蛋白质多肽类药物应用于临床,但由于这类药物口服时易受胃肠道酶降解和肝脏首过作用的影响,且稳定性差,生物半衰期短,如何有效地将此类药物传递到体内,是药物治疗上面临的新的课题,透皮给药途径是一种安全有效方便的给药方法,可以克服上述缺点,有利于保持药物的稳定,但是,由于皮肤角质层的屏障作用和该类药物的大分子量,高水溶性,生理pH下荷电等特点的限制,用传统的被动扩散动力和渗透促进剂增加该类药物经皮渗透很难达到理想的治疗效果。离子导人法,为离子型药物及大分子多肽类药物的透皮吸收开辟了广阔的应用前景。

离子导人法(Iontophoresis):是通过在皮肤上应用适当的直流电而增加药物分子透过皮肤进入机体的过程。

离子导入法的特点

(1)离子导入法与传统的被动扩散动力的透皮转运比较,特别适用于离子型和大分子多肽类药物的透皮给药。

(2)可以通过调节电流大小控制药物经皮离子导入的速度,在经皮离子导入过程中,药物透过量受电流强度的影响,因此可以通过随时调节电流的大小控制释药速度,可以维持药效又不因药物浓度过度波动引起全身系统的副作用,使用方便安全有效。

(3)可以避免频繁注射给药的危险性和不方便性,以及口服给药的胃肠道灭活和肝脏首过作用。

(4)药物装置体积小,可以制成便携式装置。当离子导入仪与生物传感器配合使用时,根据“生物反馈控制”释药原理设计释药装置,即可以发展成为以病人自体信号调节给药速度的最新型控制给药系统。

离子导入的机制

(1)电场力的作用  皮肤的角质层是由不良导体角蛋白,不导电的脂质及导电性的附属器(汗腺、毛囊、皮脂腺等)组成,但后者占整个皮肤面积的比例比较小,而角质层下的细胞外液和血液含有电解质.具有高度的导电性,所以相对来说,角质层是非导电性的屏障,当皮肤上加有电压后,皮肤电压主要是在角质层两侧产生电压差,这个电压差即为药物通过皮肤转运的主要动力。这样,在电场作用下,离子型药物通过导电性通道转运进入皮下微循环系统。阳离子药物被阳极排斥透过皮肤。阴离子药物被阴极排斥透过皮肤,中性分子在电渗流作用下也能够透过皮肤。(2)电渗作用 当在皮肤上施加电流时,皮肤两侧液体将产生定向移动,这种现象叫做电渗作用,又称之为电渗流。电渗流有利于离子或中性分子及大分子物质的孔道途径转运。这里的“孔道”是个广义的概念,包括毛囊、汗腺、皮脂腺等皮肤附属器,皮肤中结构缺损的部位等。对大分子物质来说,扩散系数小,电渗流对大分子物质的影响显著。

(3)电流诱导  在离子导入过程中,应用于皮肤的整体电流密度可能很低,但是孔道处的电流密度可以相当大,能引起皮肤结构的改变,导致皮肤渗透性的增加。电流诱导引起皮肤结构的改变,主要是通过形成可逆性的孔道。

离子导人法的应用

随着生物工程技术的发展,已经有越来越多的大分子药物应用于临床,经皮离子导入法为这类药物的透皮给药提供了可能和希望,已报道的有:胰岛素,加压素,促甲状腺素释放激素(TRH),促黄体酮释放激素(LHRH)等。

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