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透皮吸收剂

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透皮吸收剂(简称促透剂)系指可以加快药物穿透皮肤的速度而不对皮肤形成严重刺激和损害的物质。  

促透剂的作用机制主要是通过可逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤并降低药物经过皮肤所受阻力,达到促进药物全身吸收或局部治疗的目的。现在研究应用较为多见的促透剂类型主要有:①天然促透剂。包括萜类、精油及内酯等,如簿荷脑、龙脑、桉油及川穹、小豆蔻提取物等。②合成促透剂。主要有吡咯烷酮类、磷脂及磷酸盐类、有机酸及酯类和酞胺类等,其中最有代表性的是月桂氮酮(氮酮、Azone)。迄今为止,研究应用最多并以此为实验参照物的仍为A-zone。③二元或多元促透剂。随着促透剂开发品种的增多及有关研究的延伸,一些天然与合成促透剂复合而成一元或多元的促透剂也进入研究视野,结果发现,按一定比例配成的多元促透剂可以达到单一促透剂无法比拟的效果,但前者并非都比后者好,主要还是与药物的溶解性等理化性质有关。  

天然促透剂 

薄荷脑(薄荷油、簿荷醇)属于单萜类化合物,常用于皮肤外用制剂中,发挥局部止痒、止病和清凉及轻微局麻作用。近年来发现其具有显著促透作用,一般在1%~5%范围内呈剂量效应关系。其渗透作用随着浓度增大而增强,但达到一定程度后则作用不再增强,而且对于不同的药物此浓度界限也不同。其促透作用与Azone相似或更强,且起效快。经实验证实,薄荷脑作为促透剂单独使用可对解热镇痛药如水杨酸、扑热息痛等,抗炎药如酮洛芬、双氯芬酸等,抗肿瘤药如氟尿嘧啶,激素类药如曲安缩松、氟轻松、氯氟轻松等,抗生素、抗菌药如酮康吡、替硝唑等,心血管类药如普萘洛尔等均有良好的促透作用,可与Azone相媲美。龙脑(冰片)也常用于局部皮肤制剂中,起凉爽、止痛、止痒作用。有实验表明,它可增加水杨酸、甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收,是一种有效的促透剂。另外,桉油能促进马来酸噻吗洛尔、丙酸氯倍他索等药物经皮吸收,也是一种有研究阶值的促透剂。总之,由于天然促透剂本身具有无毒、无污染的特点,加上我国在天然药物方面独有的优势,加紧对其研究应用应是发展方向。  

合成促透剂

为新型高效促透剂,其特点是对许多亲水、亲油合成药物均有较好促运作用。作用机理可能是通过使皮肤角质层中类脂质产主不规则的排列和溶解皮肤类脂质来达到增加药物吸收的目的。曾有人用电镜观察Azone所致小鼠表皮和S-180瘤细胞超微结构改变时,发现皮肤角质层细胞膜屑增加,小疱鼓起,表面裂隙增加等,表明其能使生物脂质膜不连续性增大,由此可见Azone有明显增加药物穿透皮肤的能力。另外,其对天然药物的皮肤穿透作用也相当明显。如有人采用仪器法测定以洋金花等13种中药分别或混合制成的贴膏或软膏等制剂,以观察Azone对药物吸收的影响,结果表明,其对13种中药均有显著促透皮吸收作用,从而提示这种促透剂对中药TTS(经透皮治疗系统)制剂的开发研究也具有重要意义。此外,专家们对其它合成促透剂也有不同程度的研究。最近有研究表明,4-十二醇硫代吗福啉、N-十二烷-α-毗咯啉酮和N-十二烷-2-哌啶酮对5-氟尿嘧啶和氢化可的松均具有促透作用,且作用比 Azone强。N-乙酰脯氨酸戊醇酯对苯甲酸的促透作用与Azone一致。还有人发现,对尼莫地平透皮给药选用不同促透剂的结果显示,十四烷醇,辛酸、油酸等促透作用较强,其中油酸是较有前途的促透剂。磷脂可有效地促进非洛地平的透皮吸收,有人研究证明,其最佳促透浓度为1.77%左右。  

多元促透剂 

二元或多元促透剂有时往往会得到比单一促透剂更好的效果。多元组合包括促透剂之间的组合,如天然或合成促透剂可组成多元组合,助透剂如丙二醇(PG)、乙醇等与促透剂之间也可得到良好组合。如有人应用多元组合促透剂考察对黄体酮凝胶的透皮作用的影响,结果透皮效果为:PG+Azone>Azone+PG+油酸>PG,Azone理想浓度为1%,PG为10%。另有一系列实验表明,2%桉油+ PG(1:1)能有效促进马来酸噻吗洛尔吸收。15%PG+5%油酸+1.5%Azone为东莨菪碱最优促透剂。l%薄荷醇+l%Azone明显促进氯霉素吸收,作用与Azone相似,且给药36小时后,其促透作用比后者强。多项资料显示,多元促透剂的使用关键在于促透剂的剂量组合,而这又取决于被透药物本身理化性质、基质环境等因素,因此只有通过休外实验探索筛选出合理有效的组合剂量。  

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