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炮制对药物理化性质的影响

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药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药的化学成分组成相当复杂,可以认为中药的作用是综合性的,有协同作用,也有对抗作用。中药炮制后,由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理,无疑使中药的化学成分发生一些列的变化,有的可能是量变,也可能是质变。一些成分含量增加了,另一些成分减少了或消失了,或者产生新的化合物。因此,研究中药炮制前后理化性质的变化,对探讨中药炮制作用和原理具有重要意义。但由于多数中药的有效成分至今还不甚明了,有关这方面的工作开展不久,积累资料不多,因此,还不可能全面深刻地论述这以问题。炮制对主要活性成分的影响,大体有以下几方面: 

一、炮制对含生物碱类药物的影响

生物碱是一类含氮的有机化合物,通常有似碱的性质,多数味苦,而且具有明显的生理活性。不但植物来源的中药可含有生物碱,而且动物来源的中药有的也含有生物碱(如蟾酥)。

游离生物碱一般不溶或难溶于水,而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,亦可溶于酸水(形成盐),大多数生物碱盐类则可溶于水,难溶或不溶于有机溶媒,所以常用酒、醋等作为炮制辅料。

酒既有极性溶媒的性质,又有非极性溶媒的性质,是一个良好的溶剂。中药化学成分的提取很多用醇,而酒就具有稀醇性质的溶剂。不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物经过酒制后能提高生物碱的溶出率,从而提高药物的疗效。

醋是弱酸,能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易被水溶出,增加水溶液中有效成分的含量,提高疗效。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素、延胡索素等,是具有止痛和镇静作用的生物碱,这两种生物碱以游离形式存在于植物中,难溶于水,但与醋酸结合生成醋酸盐,能溶于水,所以延胡索经醋制后,在水溶液中溶出量增加,从而增强了止痛效果。

生物碱在植物体中,也往往与植物体中的有机酸、无机酸生成复盐,如鞣酸盐、草酸盐等,他们是一种不溶于水的复盐,若加入醋酸后,可以取代上述复盐中的酸类,而形成可溶于水的醋酸盐复盐,因而增加了在水中的溶解度。

大多数生物碱不溶于水,但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水,一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水,在炮制过程中如用水洗、水浸等操作时,应尽量减少与水接触,在切制这类药材时,宜采取少泡多润的原则,尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失,以免影响疗效。

各种生物碱都有不同的耐热性。高温情况下某些生物碱不稳定,可产生水解、分解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法,改变生物碱的结构,以达到解毒、增效的目的。如乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱;士的宁在加热条件下转变为异士的宁,士的宁含氮氧化物等,保证临床用药安全有效。

有些药物,如石榴皮、龙胆草、山豆根等,其中所含生物碱遇热活性降低,而所含生物碱又是有效物质,因而炮制过程中尽量减少热处理过程,以生用为宜。

二、炮制对含甙类药物的影响 

甙系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分(甙元)中的羟基(或酚基)缩合(失水)而成的环状缩醛衍生物。甙在自然界中分布极广,广泛地分布在植物体中,尤其在果实、树皮和根部最多。

甙的溶解性能,常无明显的规律,一般易溶于水或乙醇中,有些甙也易溶于氯仿和乙酸乙酯,但难溶于乙醚和苯。溶解度还受糖分子数目和甙元上极性基团的影响,若糖分子多,甙元上极性基团多,则在水中的溶解度大,反之,在水中的溶解度就小。

酒作为炮制常用辅料,可提高含甙药物的溶解度,而增强疗效。由于甙类成分易溶于水,故中药在炮制过程中用水处理时尽量少泡多润,以免甙类物质溶于水而流失或发生水解而减少。常见者如大黄、甘草、秦皮等,均含可溶于水的各种甙,切制用水处理时要特别注意。

含甙类成分的药物往往在不同细胞中含有相应的分解酶,在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解,从而使有效成分减少,影响疗效。如槐花、苦杏仁、黄芩等含甙药物,采收后长期放置,相应的酶便可分解芦丁、苦杏仁甙、黄芩甙,从而使这些药物失效。花类药物所含的花色甙也可因酶的作用而变色脱瓣,所以含甙类药物常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性,以保证药物有效物质免受酶解,保存药效。

甙类成分在酸性条件下容易水解,不但减低了甙的含量,也增加了成分的复杂性,因此,炮制时除医疗上有专门要求外,一般少用或不用醋处理。在生产过程中,有机酸会被水或醇溶出,使水呈酸性,促进甙的水解,应加以注意。

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