透皮给药系统的概念

1 概念

透皮给药系统或经皮吸收制剂(transdermal drug delivery systems, transdermal thrapeutic systems,简称TDDS,TTS):

 指经皮肤贴敷方式用药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。

2 特点

(1)透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活,药物的吸收不受胃肠道因素的影响.减少用药的个体差异。

(2)维持恒定有效血药浓度或生理效应,避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象,降低毒副反应。

(3)减少给药次数,提高治疗效能,延长作用时间,避免多剂量给药,使大多数病人易于接受。

(4)使用方便,患者可以自主用药,也可以随时撤销用药。

3 发展

自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂以来,现已有多种透皮吸收制剂,如:硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。

我国医药学家对经皮给药早有认识,在我国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。目前国内正以现代科学技术方法进行研究使之提高,将使祖国的医药学得以发扬光大。同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产,并对多种药物如:激素类(睾酮、18一左炔诺酮)、止痛药(度冷丁、酮洛酸)、戒烟(毒)药(尼古丁)、呼吸系统(茶碱)、心血管系统(硝苯地平、噻吗洛尔)等药物的TTS进行了研究。

为了使更多的药物能经皮给药,目前国内外学者对TTS研究的重要内容是:

(l)对TTS的基础材料的研究;

(2)药物透皮吸收机理的研究; 

(3)寻找改进药物透过皮肤屏障的有效方法。

Tags:透皮吸收剂
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